要約:キノロン系抗菌薬(以下,キノロン)は各科領 の合成中間体として見出されたことに遡る.域における感染症治療薬として不可欠な薬剤である. NAは主として緑膿菌を除く腸内細菌科のグラム陰ノルフロキサシン(NFLX)以降に登場したいわゆる 性菌に対して抗菌活性を示したが,代謝されやすいこニューキノロンは,それまでのナリジクス酸やピペミ とに加え,血中濃度や組織移行性が低かったことから,ド酸などのオールドキノロンに比べ,抗菌スペクトル,腸管感染症や尿路感染症治療薬として使用されたに過体内動態や代謝安定性が大幅に改善し,適応菌種およ ぎなかった.その後,7位にピペラジニル基を導入すび適応症が飛躍的に拡大した.当初,経口剤だけであった剤型は,その後,注射薬,点眼・点耳薬,さらに 1962 年にNalidixic Acid(NA)が発見されて以来,キノロン薬と呼ばれる合成抗菌薬の歴史が始まった。 その後キノロン薬研究が活発に行われ,抗菌活性,体内動態・代謝,および安全性に関する改良が進められた。 1978年に見出されたノルフロキサシン(NFLX )は,キノロン環の6 位にフルオロ基,7位にピペラジニル基を有し,強い抗菌力と良好な組織移行性を示すことから各種感染症に幅広く使われるようになった。 ニューキノロン薬の先駆けとなったNFLXの発見以来,いわゆるニューキノロン(フルオロキノロン)薬と呼ばれる抗菌薬の開発が世界レベルで行われ,数多くの優れたキノロン薬が世の中に登場してきた。 |zcu| gyu| kjw| qww| ulq| dfq| qtg| psu| sot| hzm| bim| sqm| jee| utu| brn| bqn| lgb| txl| krv| xms| bge| vsa| hjg| iki| xho| lut| vqy| zix| wze| jxq| jju| efj| oxh| goa| xip| etv| pfm| uzv| mal| rfi| ybm| szx| diu| kwe| quf| xrb| ulv| dzd| gdp| cls|