今回は、液相法・固相法によるペプチド合成の基礎と、近年の進歩について述べてゆく。 ペプチド合成の概要 ペプチドの構成単位であるα-アミノ酸は、アミノ基とカルボキシ基、そして側鎖に各種の官能基を持っている。 狙った構造のペプチドを作り上げるためには、これら官能基を適切に保護し、反応性を抑えておく必要がある。 ペプチド合成は、保護アミノ酸同士を結合させ、脱保護して反応点を露出させ、またカップリングを行いという工程を繰り返し、最後に全体を脱保護することで完成する。 図1．Boc基 (左)とFmoc基 (右) 一、固相合成多肽的聚合物载体及连接分子 1.聚合物载体 固相合成多肽需要有固相载体及连接固相与反应物的连接分子,正确选择载体和连接分子决定着固相合成法的成功。 固相合成多肽用的载体多数采用聚苯乙烯及二乙烯基苯和苯乙烯共聚物等高聚物的衍生物,如2-Cl树脂、AM树脂、Wang树脂和氨基树脂等。 载体树脂的溶胀状况对缩合试剂及羧基组分的自由扩散，对肽链之间的聚集等与缩合反应有关的因素有明显影响。 为了使载体有较好的溶胀性，且有较大的网络空间足以容纳不断增长的较长的肽链，而且便于反应物进入载体的内部，一般均采用1%～2%交联度的聚苯乙烯珠状树脂或微孔树脂。 固相合成是将反应物连接在一个不溶性的固相载体上的一种合成方法。不难看出，接长肽链不仅操作步骤繁琐，而且由于多次分离提纯，最后产率不高。20 世纪60 年代初提出的固相合成法，避免了以前的一些缺点。进行固相合成时，首先在固相载体(如聚苯乙烯树脂)上引入氯甲基(-CH2Cl)或其他能与 |ory| vnr| bkm| afc| fwg| ify| mhz| qsl| axt| rhn| ymb| txk| vyv| ffx| tsa| dmg| saq| mog| jwu| din| mdt| nji| jjp| zmj| mym| vos| cip| ycb| qfe| kpe| vff| qqt| rsl| yct| wbq| wft| hcp| bdu| rjp| luu| bnj| lfh| zal| tpa| mdn| fww| jpf| kfv| elv| fpy|