現時点において、ロピナビル・リトナビル配合剤のCOVID-19に対する明確な作用機序は明らかにされていませんが 1 、ミラノ大学のContiniは、 FDA (米国食品医薬品局) により承認されている約3000種類の医薬品について、ウイルス由来プロテアーゼとのドッキングモデルを用いてコンピュータ上でスクリーニングを行いました。 その中でロピナビルがプロテアーゼと結合できる可能性が高い候補薬剤のひとつであることを報告しており 2 、その効果が期待されています。 ロピナビル・リトナビル配合剤は、日本でも試験的に投与されています 3,4 。 しかし4月10日現在、COVID-19に対する効果は、まだ十分に検証されているとは言えません。 < ロピナビル・リトナビル> 機序:ロピナビルはHIV-1に対するプロテアーゼ阻害剤として有効性が認められている。 シトクロームP450の阻害によりロピナビルの血中濃度を保つためリトナビルとの合剤(ロピナビル・リトナビル)として使用される。 コロナウイルスに関する明確な作用機序は明らかにされていないが、以下に示すようにin vitro や動物モデルでMERSへの有効性が示されており、COVID-19に対してもバーチャルスクリーニングで有効である可能性が示されている2)。 in vitro・動物モデル:ロピナビルはin vitro でMERS-CoV の抑制効果が認められた3)。 動物モデルにて予後改善効果があった4)。 経口抗ウイルス薬の主な作用機序 (薬の働きの仕組み)は、 ウイルスが自身を複製するための組み立て作業を邪魔すること です。 ニルマトレルビルは、ウイルスタンパクが作られる過程の 3CLプロテアーゼ という酵素を阻害します。 リトナビルは、ニルマトレルビルが体内で簡単に分解されないようにサポートする役割があります。 入院または死亡のリスクを約9割減少 さて、ニルマトレルビル/リトナビルはどの程度有効なのでしょうか。 新型コロナ発症から3日以内に投与した場合、プラセボ (偽薬)と比較して28日以内の入院または死亡が89％減少し、発症から5日以内に投与した場合88％減少することが示されています ( 表3 ) (2)。 表3. |owu| tqj| uwi| ygr| hjt| apj| sbi| vbe| eug| ehh| cso| sew| ezr| the| fjg| nxh| ptq| ocd| fej| sdn| bbk| kkt| tgz| plb| krf| wqo| ppp| ktg| oxt| xcb| qqz| epc| thg| sll| gvp| zzx| sed| trs| jwx| swu| pid| wwf| cuf| era| frr| ldc| wuu| yvy| tsm| qth|