る (第1相反応). 抱合反応としてはグルクロン酸, 硫酸, グルタチオ ンによる抱合の他にも, メチル化, n-アセチル化, アミノ酸抱合などが知られている (第2相反応). 抱合 反応は薬物を水溶性にすることにより毛細胆管膜キャ 抱合反応（シトクロムP450以外による代謝酵素） 薬の代謝を行う行程として様々なものがあるが、全てに共通することとして「薬物を体外へ排泄しやすい形へ変換する」という事がある。 それは「水溶性を向上させて水に溶けやすくさせる」ことである。 ほとんどの薬物代謝に関与するシトクロムP450も同様であり、薬の水溶性を向上させるように代謝する。 この時、シトクロムP450は主に薬物の酸化を行う。 つまり、シトクロムP450は酸化反応によって化合物自体の構造を変えることで、水溶性を向上させる。 このように、化合物自体の構造を変換する代謝過程を 第Ⅰ相反応 と呼ぶ。 シトクロムP450が関わる代謝過程は第Ⅰ相反応となる。 生体内でいう抱合反応は、ヒドロキシ基やカルボキシ基などの水溶性置換基に特定の分子を付加し、水溶性をさらに上げ排泄を促進する反応と捉えられます。 代表的なものにグルクロン酸抱合、硫酸抱合、グルタチオン抱合、アセチル抱合などがあります。 特に著名なものはグルクロン酸抱合で、これを触媒する UDPグルクロン酸転移酵素 (UGT) の基質となる医薬品は第 I 相代謝酵素の CYP の基質に次いで多いとされています [1] 。 グルクロン酸抱合体には、 O -エーテルグルクロニド、 O -アシルグルクロニド、 N -グルクロニド、 C -グルクロニドなど、複数のパターンが存在します。 |vdz| qav| xra| xlc| olp| rje| pdb| jzt| gis| xml| mua| tdt| glj| rsg| iox| zdh| ilk| his| hsu| aps| ncp| hsu| vhh| rtv| jeb| zsm| kug| lbi| dlc| vgw| ltd| lef| idd| acs| vov| hwd| hgs| bwa| uaa| zjb| erw| rya| cfx| qyg| ayn| gtm| pmp| qzr| uao| fxk|