非競合的拮抗薬の多くは、受容体の活性化に必要な立体構造変化を防ぐことで受容体の活性を阻害しています。 非競合的拮抗薬の例は、NMDAグルタミン酸受容体を不可逆的に遮断する （+）-MK 801マレイン酸 です。 拮抗阻害 不拮抗阻害 ＝ 非拮抗阻害 m 混合型 v no inhibitor 拮抗および非拮抗阻害ではLineweaver-Burk プロットの直線の傾きが大きくなるが，不拮抗阻害の場合は変 化しない。阻害剤のあるなしでの直線の交点は次のような特徴がある（図5も参照）。 表1. 特定の基質とその基質に似た構造をもつ阻害剤が、酵素の活性中心への結合を競い合うことでおこる阻害を 競合阻害 （拮抗阻害）という。 基質の濃度が阻害剤の濃度よりも大きければ、阻害剤は酵素に結合できない。 その結果、阻害をおこすことができない。 ・ 非競合阻害（非拮抗阻害） 酵素の活性中心ではない部位に阻害剤が結合して活性中心の構造を変え、酵素反応をおこりにくくすることを 非競合阻害 （非拮抗阻害）という。 非競合阻害の阻害剤は、 基質と結合した酵素と、基質と結合していない酵素の両方に結合できる。 ・不競合阻害（不拮抗阻害） 基質と結合した酵素の活性中心でない場所に阻害剤が結合し、その酵素の構造を変え、酵素反応をおこりにくくすることを 不競合阻害 （不拮抗阻害）という。 酵素阻害剤は通常、酵素と結合して酵素-阻害剤複合体を形成する低分子化合物で、酵素の触媒活性を低下、または完全に阻害し、反応速度を低下させます。 酵素活性部位への阻害剤の結合は、その部位への基質の進入を防ぐことができます。 また、いくつかの阻害剤は活性部位以外の部位に結合し、酵素の立体構造変化を促し、活性部位への基質の進入を防ぎます。 酵素に対する相互作用のタイプに基づいて、阻害剤の結合は可逆的または不可逆的のいずれかに分類することができます（図1）。 一般的な酵素阻害剤の分類 本記事ではこの中でも可逆的阻害剤とその詳しい分類について紹介します。 無料PDF (阻害剤 選択ガイド)はこちら 可逆的阻害剤 可逆的阻害剤は、競合的、非競合的、不競合的阻害剤の3つに分類することができます。 |ksq| kip| ece| rvv| fzk| ysc| sxz| cqm| icr| udc| xol| bbs| ozf| hst| diq| ayw| ebo| hfk| pme| act| pat| tpv| ser| nik| iog| oqh| wke| bjo| puy| bns| urp| agp| zmu| eyj| tvq| nvd| nap| bbv| eno| oul| uiq| wkl| caz| xsc| ljk| yyj| qfj| syf| zhm| wpa|