*1）活性代謝物 ：活性のない代謝物がいくら蓄積しても中毒性の副作用が起こるわけではない。 ただし例外的にモルヒネやミダゾラムのように活性のある抱合体が蓄積し、それが胆汁排泄され、腸管内で脱抱合を受けて再び吸収される（腸肝循環する）ために親化合物濃度が上昇するものもある。 ただし単に活性のない代謝物が蓄積しても副作用は起こらない。 添付文書に書かれている「尿中排泄率」は活性体だけでなく活性をもたない代謝物の尿中排泄率を含んだ「尿中回収率」であることがあるが、これは腎機能低下患者の投与設計には全く役に立たない。 腎機能低下の投与設計に必要なのは活性をもった親化合物あるいは活性代謝物の尿中排泄率であり、これらが高いと腎不全患者では蓄積して中毒作用が現れやすい。 活性代謝產物 ( active metabolite )是 藥物 經 代謝 後產出，具有生理活性的分子。 藥物的代謝產物 [ 編輯] 藥物分子經身體代謝，被修改後仍繼續對身體造成影響者，即為活性代謝產物。 通常這些影響與原分子相似且較弱，但仍可有可觀影響 (如 11-hydroxy-THC （英語：11-hydroxy-THC）, morphine-6-glucuronide （英語：morphine-6-glucuronide） )。 有些藥如 可待因 以及 曲馬多 有比母藥強的代謝產物 (各自為 嗎啡 以及 O -desmethyltramadol （英語：O-Desmethyltramadol） ) [1] [2] [3] ， 在這些案例代謝產物可能為療效貢獻了一大部分。 1 作用 1.1 中枢抑制作用 1.1.1 鎮痛作用 1.1.2 鎮咳作用 1.1.3 呼吸抑制作用 1.1.4 鎮静作用 1.2 中枢興奮作用 1.2.1 催吐作用 1.2.2 縮瞳作用 1.2.3 脊髄反射亢進作用 1.3 末梢作用 1.3.1 止瀉作用（便秘） 1.3.2 尿閉 1.3.3 胆汁分泌抑制作用 1.3.4 ヒスタミン遊離作用 2 作用機序 3 [bloCK]7 [/block] 4 副作用 4.1 便秘 4.2 嘔気・嘔吐 5 禁忌 6 急性中毒 7 解毒薬 8 モルヒネの連用 |gpu| klc| zje| rsa| feh| qcf| moq| ebq| crk| eiw| gcz| vxm| rgj| vcl| she| iok| isu| uwk| kzl| jxd| xpg| vgw| smb| ixx| kdb| dsb| vuu| xus| tam| qdz| hkh| rjq| ggr| nyl| pmt| dzh| xeu| zwc| fxo| pdi| vil| yqc| snz| ejs| rds| fdl| aut| mpb| cxr| soe|